一種雙核鉑（Ⅱ）–唑來膦酸配合物及其制備和應用

本發明公開了一種雙核鉑(Ⅱ)–唑來膦酸配合物，其結構通式爲（Ⅰ），本發明還公開了其制備方法，包括二碘乙二胺鉑配合物的制備、硫酸根乙二胺鉑配合物的制備以及最終産物的取得；本發明所提出的雙核鉑(Ⅱ)–唑來膦酸配合物用于治療骨肉瘤和肺癌。本發明公開的雙核鉑(Ⅱ)–唑來膦酸配合物具有水溶性好、毒副作用和耐藥性低、骨靶向功能和抗癌活性優異的優點

癌症严重威逼着人类的健康，每年全世界约有700万人死于癌症。骨肉瘤是最难 以治愈和疼痛的恶性肿瘤之一，化疗是目前临床治疗骨肉瘤的要紧手段之一。第一代铂类 抗癌药物一顺铂，是治疗骨肉瘤的要紧选择之一，但是它存在着严重的耐药性和毒副作用 (如肾毒性，肠胃毒性等)，而这些问题恭顺铂肿瘤选择性差紧密相关。尽管之后又研制了 第二代铂类抗癌药物卡铂，第三代铂类抗癌药物奥沙利铂，在一定程度上克服了顺铂的缺 点，如毒副作用降低，水溶性提高，对一些耐顺铂的肿瘤细胞亦有作用，但是由于结构类似， 仍不能明显改善以顺铂为代表的经典铂类抗癌药物所具有的局限性(刘伟平，张永俐，孙加 林.铂类抗癌药物展望[J].贵金属.2024-10-24-52.)。因此，我们有需要突破铂类抗癌 药物的经典构效关系，寻找具有良好的骨靶向选择性的抗癌药物，从而提高骨肉瘤等骨骼 系统疾病的疗效，减少对其它器官和组织的毒副作用。