一種包載抗癌藥物和金納米粒脂質納米載體

　　金纳米棒由于其特殊的光学及物理化学的性质，在肿瘤热疗方面的应用已成为科 学研究注目的热点。随着金纳米棒长径比的变化，可从可见光区到近红外光区调控，而近红 外光区域波长范围是机体组织的透射窗口，为使用金纳米棒通过吸收近红外光而产生热量 来杀死肿瘤细胞提供了理论依据。金纳米棒在激光的照射下，可以吸收近红外低能辐射，使 其内部产生电子跃迀而形成不稳定电子-空穴对，等电子-空穴对重排恢复到稳定状态时 就能够产生大批的热。产生的热量能够使癌细胞温度升高，可有效杀死肿瘤细胞，达成治疗 肿瘤的目的。脂质纳米载体是近年来研究较多的一种新型药物载体，其具有磷脂双分子层，与 生物膜双分子层结构类似，能够包载脂溶性、水溶性药物和热疗剂等。脂溶性药物包载到脂 质体中后，能够增加药物的溶解度，延长药物的作用时间，同时还可以转变药物在体内的分 布，大大提高了肿瘤组织中的药物浓度。将特定靶向肿瘤细胞的受体配基或抗体修饰脂质 纳米载体，可将包载于其中的药物和热疗剂等靶向输送到肿瘤组织发扬药效。

本文的目的在于克服肿瘤单一治疗的弱点，提供一种基于靶向肿瘤细胞协同包 载抗癌药物和热疗剂脂质纳米载体的构建方法，该脂质纳米载体可发扬肿瘤靶向化学治疗 和热疗联合或协同治疗肿瘤的作用，可降低抗癌药物的毒副作用，提高抗肿瘤效应。本发明 的制备工艺简单、脂质纳米载体稳定性好。的确技术方案如下：脂质纳米载体内包载有金纳米粒和 抗癌药物，所述的包载抗癌药物和金纳米粒脂质纳米载体外表修饰有功能性分子和(或）高 分子聚合物。金纳米粒的长径比为1:1~8:1，均匀粒径为lnm~100nm，近红外光照射其溶液 温度可升高到25°C~80°C。包载抗癌药物和金纳米粒脂质纳米载体，其中包载抗癌药物和金纳米粒脂 质纳米载体为脂质体和固体脂质纳米粒，均匀粒径为20nm~500nm。功能性分子包括能与肿瘤细胞外表表达的特异性抗体、配体结合的配 体、抗体和核酸适配体中的一种或多种，所述高分子聚合物聚乙二醇，均匀分子量为 1000-5000。

包载抗癌药物和金纳米粒脂质纳米载体的制备方法如下：将脂质类材料 和药物等超声溶解在有机溶剂中，减压旋转蒸发扬去有机溶剂，在圆底烧瓶内形成晶莹薄 膜，进入金纳米棒水溶液，继续旋转水化、超声，之后将其离心，弃去沉淀，再向其中进入功 能性分子，室温摇床振荡反应，获得载抗癌药物和金纳米粒脂质纳米载体。

此方案使用了抗癌药物的化疗作用和金纳米粒的热疗特征，实现了肿瘤靶向化学治疗和热疗联合或协同治疗肿瘤的作用。将抗癌药物和金纳米粒协同包 载于脂质纳米载体，提高了药物和金纳米粒的稳定性，靶向功能分子修饰后又增强了其肿 瘤靶向性和肿瘤细胞的摄取率。因此，克服了传统单一化疗特异性差，毒副作用大，选择性 低的弱点。本发明的制备工艺简单、脂质纳米载体稳定性好，有望成为一种新的治疗方法应 用于癌症的临床治疗。