一種西洛多辛的制備新方法

　　西洛多辛（Silodosin)为al肾上腺素受体拮抗剂，临床上用于治疗由于前列腺良 性增生所致的排尿困难。

　　依据世界新药合成数据库中西洛多辛的合成路线，其从起始原料化合物结束，关 键中间体1-乙酰_7-氨基_5-(2-氨基丙基）吲哚啉的综合转化率只有24%左右，且过程 居中使用了大批的有毒含氰化合物，叠氮化合物和有机溶剂，过程庞大，不易控制且对环境 的污染非常大。同时，由于在溴化和加氢还原过程中使用了价格比较昂贵的三溴吡咯烷酮 和氧化铂，成本较高，不易于工业化生产。另一个关键中间体2-[2-(2，2，2-三氟乙氧基） 苯氧基]溴乙烷从间甲氧基苯酚出发，分别经历了两步烷基化反应和一步脱甲基化反应， 它们的反应转换率分别为72%、65. 5%和40%，其综合收得率只有18%左右，工业化价值 不高。

上述两个关键中间体的縮合反应从理论上说是比较完全的，而D-扁桃酸的拆分 和重结晶是必不可少的步骤。此专利的氨基Boc保护选择性较高，我们在研究的过程中沿 用了这一手段。

本发明的目的是提供一条经济、安全、高纯度、高收率的西洛多辛合成路线，适合 于工业化大规模生产。

本發明公開了一種制備西洛多辛的新方法。我們發明的是一條全合成Silodosin的路線，如采用Gabriel合成法在2-位碳原子上引入伯胺，使用苄氧基丙基進行擴鏈反應等全新合成方法，所合成的各步中間體均爲全新化合物。該發明是一條經濟、安全、高純度、高收率路線，適合于工業化生産。